转让伊马替尼大生产技术

科技成果来源：连云港科技成果库;
地区：江苏-连云港;
科技成果名称：转让伊马替尼大生产技术
成果成熟度/阶段：通过中试
成果情况介绍：
伊马替尼项目简介---伊马替尼大生产技术转让甲磺酸伊马替尼由Novartis公司开发，其化学名为4-[（4-甲基-1-哌嗪基）甲基]-N-[4-甲基-3－[4－（3-吡啶基）-2-嘧啶基]氨基]-苯基]笨甲酰胺甲磺酸酯。甲磺酸伊马替尼已在美国、欧盟和日本等国获得孤稀药物地位，并于2001年5月10日获得美国食品与药品管理局（FDA）的批准，用于治疗α-干扰素（interferon－alfa）治疗失败胚细胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者。甲磺酸伊马替尼不仅对慢性骨髓性白血病治疗高度有效，而且因急性淋巴细胞性白血病患者也存在Bcr－Ab1酪氨酸激酶，放它现在亦在进行用于急性淋巴细胞性白血病治疗的Ⅲ期研究。另外，体外实验还已显示，甲磺酸伊马替尼尚能抑制血小板衍生生长因子和原肿瘤基因c－Kit的爱体酪氨酸激酶并由此抑制血小板衍生生长因子和原肿瘤基因c-Kit介导的细胞性事件，而这些受体酪氨酸激酶则分别参与着神经胶质瘤、肉瘤、乳腺癌、前列腺癌、肺癌和小细胞肺癌、乳腺癌、胃肠道基质性肿瘤的发展，所以甲磺酸伊马替尼现亦正在或计划对上述癌种进行药效学试验。其中对胃肠道基质性肿瘤的研究已经进入Ⅱ期试验阶段，并已见有令人鼓舞的阳性结果。甲磺酸伊马替尼的用途今后必会得到有效扩展。甲磺酸伊马替尼也已在欧盟、日本等各主要国家提出了同样适应症的新药申请，在国内则于2001年4月4日被国家药品监督管理局允其进入临床试验，该产品化合物专利将于2013年到期，现阶段正是国内厂家抢仿的最佳时机。印度产的veenat100mg×120粒/盒价格1500元Glivec(imatinib):瑞士诺华制药100mg×120粒2500元.针对现在国内市场上伊马替尼中间体供应比较充足，且价格合适，我公司依托雄厚的研发实力开发的甲磺酸伊马替尼合成工艺是以4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酸为起始原料经三步反应、一步精制合成，解决了单杂超标和溶剂残留超标的难题，所得产品符合USP32标准。工艺总收率同比专利、文献大幅提高，每公斤甲磺酸伊马替尼的成本大概在4500元。该工艺经放大生产验证，操作简便，反应条件温和，适合工业化生产，收率和产品质量稳定，且经过检索国内外合成专利，该工艺具有一定独创性，不存在侵犯知识产权问题。采用该工艺生产伊马替尼具有总收率高、成本低、环境污染小、适合工业化生产等特点。
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